Isonixina
| Isonixina | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| N-(2,6-dimetilfenil)-2-osso-1H-piridin-3-carbossammide | |
| Nomi alternativi | |
| Isonixinum, Isonixin | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C14H14N2O2 |
| Massa molecolare (u) | 242,2732 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 260-521-6 |
| PubChem | 68767 |
| SMILES | CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)C2=CC=CNC2=O |
| Proprietà chimico-fisiche | |
| Densità (g/cm3, in c.s.) | 1,244 |
| Temperatura di ebollizione | 520,5 °C[1] |
| Indicazioni di sicurezza | |
L'isonixina è un farmaco che possiede proprietà analgesiche e antinfiammatorie.[2][3]
Farmacocinetica
L'isonixina è rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. L'emivita di assorbimento è di circa 3 ore. Il farmaco viene rapidamente distribuito nei tessuti di tutto l'organismo. I metaboliti del farmaco sono escreti per l'85% della dose somministrata nell'arco di 72 ore, principalmente dal tratto urinario.[4][5][6]
Tossicologia
Nel topo la DL50 è di 7000 mg/kg per os e maggiore di 2000 mg/kg per via intraperitoneale.[7]
Usi clinici
L'isonixina viene impiegata nel trattamento delle patologie reumatiche ed osteoarticolari[8] sia dell'adulto che del bambino, ed in particolare nella artrite reumatoide, nella poliartrite, nei reumatismi degenerativi, nella gotta, nella lombalgia, nelle tendiniti e sinoviti.[9]
Effetti collaterali
L'isonixina è controindicata in tutti i soggetti con ipersensibilità nota. In alcuni soggetti il farmaco può determinare esantema e rash cutanei.[10]
Controindicazioni
Il farmaco non interferisce e neppure potenzia l'azione degli anticoagulanti dicumarinici e degli antidiabetici orali: tuttavia è consigliabile non somministrarli in associazione.
Il farmaco sotto forma di crema non deve essere applicato su ferite aperte.
Dosi terapeutiche
Il farmaco è disponibile in compresse e supposte. In genere si somministrano dosaggi di 200–400 mg 3-4 volte al giorno per via orale e dosi di 400 mg 2-4 volte al giorno per via rettale.[11]
L'isonixina è anche disponibile alla concentrazione del 2,5% in una preparazione di una crema fluida da applicare 2-4 volte al giorno massaggiando leggermente.
Interazioni
L'isonixina può potenziare gli effetti dei tranquillanti.
Note
- ^ chemnet
- ^ (ES) Mitjavilla HT, Martorell M, Bello R, [Analgesic activity of isonixine], in Arch Farmacol Toxicol, vol. 3, n. 2, agosto 1977, pp. 181–4, PMID 921338.
- ^ Cadena R, Canicio JA, Mitjavila MT, Stampa A, Anomalous Ullman additions with 2-chloronicotinic acid and pharmacological properties of isonixine, a new anti-inflammatory drug, in Arzneimittelforschung, vol. 27, n. 7, luglio 1977, pp. 1457–9, PMID 578472.
- ^ Carrera G, Mitjavila MT, Mitjavila S, Studies of absorption, distribution and excretion of 2,6-xylidide of 2-pyridone-3-carboxylic acid (isonixine), in Arzneimittelforschung, vol. 29, n. 9, 1979, pp. 1401–4, PMID 583249.
- ^ (FR) Carrera G, Mitjavila S, Mitjavila MT, [Pharmacokinetic study of isonixine], in Arch Farmacol Toxicol, vol. 4, n. 1, aprile 1978, pp. 111–2, PMID 697374.
- ^ González Lopez F, Mariño EL, Dominguez-Gil A, High pressure liquid chromatographic method for the analysis of isonixine in plasma, in Farmaco Prat, vol. 38, n. 7, luglio 1983, pp. 273–7, PMID 6617828.
- ^ Mitjavila MT, Martorell M, Cadena R, Toxicological investigations of isonixine, in Arzneimittelforschung, vol. 27, n. 7, luglio 1977, pp. 1460–4, PMID 578473.
- ^ (ES) de Vega Ruiz T, [Long term studies with isonixine in osteoarticular diseases], in Rev Esp Reum Enferm Osteoartic, vol. 23, n. 1, 1980, pp. 67–74, PMID 7384631.
- ^ (ES) Asensi E, Barceló P, [Clinical study with isonixine], in Rev Esp Reum Enferm Osteoartic, vol. 20, n. 2, 1977, pp. 159–67, PMID 327518.
- ^ (ES) de la Hoz Caballer B, Díez Gómez ML, Dávila González I, Fraj Lázaro J, [Fixed drug exanthema caused by isonixin], in Med Clin (Barc), vol. 98, n. 9, marzo 1992, p. 357, PMID 1533891.
- ^ (FR) Serra JM, Berga L, Mitjavila MT, [Study on man of biochemical and hematological tolerance of isonixine (author's transl)], in Therapie, vol. 35, n. 2, 1980, pp. 173–8, PMID 6968104.
