环孢素

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环孢素

臨床資料
商品名	Neoral, Sandimmune
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a601207
懷孕分級	澳: C
给药途径	口服、IV、滴眼
ATC碼	L04AD01 (WHO) S01XA18
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4） 英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	不定
药物代谢	肝脏
生物半衰期	不定（约24小时）
排泄途徑	胆道
识别信息
IUPAC命名法 (E)-14,17,26,32-tetrabutyl-5-ethyl-8-(1-hydroxy-2-methylhex-4-enyl) -1,3,9,12,15,18,20,23,27-nonamethyl-11,29-dipropyl-1,3,6,9,12,15,18,21,24,27,30- undecaazacyclodotriacontan-2,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaone
CAS号	59865-13-3  Y
PubChem CID	5284373
DrugBank	DB00091 N
ChemSpider	4447449 Y
UNII	83HN0GTJ6D
KEGG	D00184 Y
ChEMBL	ChEMBL160 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0020365
ECHA InfoCard	100.119.569
化学信息
化学式	C62H111N11O12
摩尔质量	1,202.64 g·mol−1
InChI InChI=1S/C62H111N11O12/c1-25-27-28-40(15)52(75)51-56(79)65-43(26-2)58(81)67(18)33-48(74)68(19)44(29-34(3)4)55(78)66-49(38(11)12)61(84)69(20)45(30-35(5)6)54(77)63-41(16)53(76)64-42(17)57(80)70(21)46(31-36(7)8)59(82)71(22)47(32-37(9)10)60(83)72(23)50(39(13)14)62(85)73(51)24/h25,27,34-47,49-52,75H,26,28-33H2,1-24H3,(H,63,77)(H,64,76)(H,65,79)(H,66,78)/b27-25+/t40-,41+,42-,43+,44+,45+,46+,47+,49+,50+,51+,52-/m1/s1 Y Key:PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N Y

环孢素（英語：Cyclosporine、Cyclosporine A、Ciclosporin）也称为“环孢菌素”或“环孢霉素”，属一种钙调磷酸酶抑制剂，被廣泛用於預防器官移植排斥的免疫抑制劑。它藉由抑制T細胞的活性跟生長而達到抑制免疫系統的活性。环孢素于1969年由挪威Sandoz製藥公司科學家於土壤樣本中的真菌——多孔木霉（Tolypocladium inflatum）中首次分離出來。

虽然大部分的多肽都是由核糖体合成的，但环孢素这种具有11個胺基酸并非由核醣體合成，且其中含有一個在自然界非常少見的D-氨基酸。

生物合成

环孢素是由环孢菌素合成酶（ciclosporin synthetase）——一种非核醣體多肽合成酶合成的。

作用机制

环孢素最主要的作用是降低T細胞的活性及T細胞所產生的免疫反應。

环孢素能与淋巴球（尤其是T細胞）細胞質中的蛋白质——亲环蛋白（cyclophilin）结合。包含环孢素与亲环蛋白的結合蛋白會抑制钙调磷酸酶（在正常情況下，會活化白细胞介素2（interleukin 2，IL-2）的轉錄）。活化T細胞受體會增加細胞內鈣離子濃度，經由钙调蛋白将钙调磷酸酶去活化，接著去活化進一步將活化T细胞核因子（nuclear factor of activated T-cells，NFATc)去磷酸化，它便會進入T細胞的細胞核促使IL-2及相关细胞因子轉錄。环孢素与亲环蛋白相结合后，能抑制NFATc的去磷酸化；此外，环孢素還會抑制淋巴因子的生成及白细胞介素的釋放。

环孢素會阻止线粒体膜通透性转换孔（mitochondrial permeability transition pore，MPTP）的開啟，而抑制了细胞色素c（是一种強力促使細胞死亡因子）的釋放。雖然這個機轉沒有被拿來做臨床用途，但對於細胞凋零的研究有著重大影響。

醫藥應用

於1972年1月31號，在一次的免疫抑制試驗中，Sandoz的員工發現环孢素有免疫抑制的功能。劍橋大學的 Calne 和他的同事發現环孢素可以成功的用於腎臟移植的免疫抑制；匹茲堡大學附設醫院的醫生湯瑪斯‧史塔哲發現可以用於肝臟移植的免疫抑制。直到1983年時，环孢素才被正式用於臨床使用。

除了用於移植时免疫抑制外，還可用於治疗牛皮癬、嚴重異位性皮膚炎（severe atopic dermatitis）、壞疽性膿皮病（pyoderma gangrenosum）、慢性自體免疫蕁麻疹（chronic autoimmune urticaria）、類風濕性關節炎和其他的相關疾病，但通常只用於比較嚴重的疾病。在美國常做成眼用乳劑治療乾眼症。有許多關於环孢素用於自體免疫疾病的研究，有時也有用作動物用藥的案例，特別是免疫調節過盛的溶血性貧血。

副作用及交互作用

毛髮增生、高血壓

外部連接

• 醫學主題詞表（MeSH）：Cyclosporine
• U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal — Cyclosporine （页面存档备份，存于互联网档案馆）
• ChemSub Online : Cyclosporin A （页面存档备份，存于互联网档案馆）
• Neoral U.S. Prescribing Information （页面存档备份，存于互联网档案馆）
• Restasis brand （页面存档备份，存于互联网档案馆）
• Sandimmune U.S. Prescribing Information （页面存档备份，存于互联网档案馆）