Dutasterida
| Dutasterida | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (5α,17β)-N-(2,5-Bis(trifluorometil)fenil)-3-oxo-4-azaandrost-1-en-17-carboxamida | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 164656-23-9 | |
| Código ATC | G04GB02 | |
| PubChem | 6918296 | |
| DrugBank | DB01126 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C27H30N2F6O2 | |
| Peso mol. | 528.53 g/mol | |
| Sinónimos | GG-745; GI-198745; GI-198745X; N-[2,5-Bis(trifluorometil) fenil]-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamida | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 60 %[1] | |
| Unión proteica | 99 %[1] | |
| Metabolismo | hígado (CYP3A4)[1] | |
| Vida media | 4–5 semanas[2][3] | |
| Excreción |
heces: 40 % (metabolitos)[1] orina: 5 % (sin cambios)[1] | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Avidart, Urocont | |
| Estado legal | Necesita prescripción médica | |
| Vías de adm. | oral | |
La dutasterida es un medicamento que se emplea en el tratamiento de los síntomas de la hiperplasia benigna de próstata,[1] no cura la enfermedad pero reduce sus efectos, disminuye el riesgo de que se produzca retención aguda de orina y también hace más improbable la necesidad de tener que realizar cirugía para aliviar esta dolencia…Pertenece al grupo de medicamentos llamados inhibidores de la 5-alfa reductasa, por lo que está emparentado con la finasterida que actúa mediante un mecanismo bioquímico muy similar.[4][5] La dutasterida puede administrarse como molécula aislada o asociarse a dosis fija en el mismo comprimido con la tamsulosina que tiene similar indicación.[6][2]
La dutasterida ha sido estudiada en combinación con la bicalutamida en el tratamiento de cáncer de próstata.[7][8][9][10][11] Un estudio descubrió que la dutasterida, que bloquea la formación de neoperoesteroides neurosteroides a partir de la progesterona, es eficaz para reducir los síntomas en mujeres con trastorno disfórico premenstrual.[12]
Mecanismo de acción
[editar]El mecanismo de acción se basa en la inhibición de las isoenzimas 5-alfa reductasa de tipo 1 y 2, las cuales transforman en el organismo la testosterona en 5 alfa-dihidrotestosterona.[12] La 5 alfa-dihidrostestosterona es el principal andrógeno (hormona sexual masculina) que influye en el crecimiento de la próstata, por lo que la inhibición de su síntesis tiene influencias positivas y la próstata tiende a disminuir de tamaño. Sin embargo al tratarse de una hormona sexual, el descenso de sus niveles sanguíneos puede provoca algunos efectos secundarios, como disminución de la libido y retraso en la eyaculación.[5]
Efectos secundarios
[editar]Los principales efectos secundarios observados tras la administración del medicamento son de tipo sexual, entre ellos impotencia, disminución de la libido, ginecomastia, reducción del recuento de espermatozoides[13], reducción del volumen de semen por eyaculación y dificultad para la eyaculación.
Cuidado con potenciales alteraciones en caso de mantener relaciones con embarazada o buscar embarazo.
Uso en la alopecia androgénica
[editar]La dutasterida se ha utilizado en ensayos clínicos para valorar su eficacia en el tratamiento de la alopecia androgénica, habiéndose obtenido buenos resultados, ya está aprobado su empleo con ésta indicación por las principales agencias de evaluación de medicamentos a nivel mundial, como la FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos) y la EMEA (Agencia Europea de Medicamentos).[3]
Referencias
[editar]- ↑ a b c d e f Thomas L. Lemke; David A. Williams (2008). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 1286-1287. ISBN 978-0-7817-6879-5.
- ↑ a b Jacqueline Burchum; Laura Rosenthal (2 de diciembre de 2014). Lehne's Pharmacology for Nursing Care. Elsevier Health Sciences. pp. 803-. ISBN 978-0-323-34026-7.
- ↑ a b Ulrike Blume-Peytavi; David A. Whiting; Ralph M. Trüeb (26 de junio de 2008). Hair Growth and Disorders. Springer Science & Business Media. pp. 182, 369. ISBN 978-3-540-46911-7.
- ↑ Escuela Andaluza de Salud Pública: Informe sobre dutasterida.Consultado el 15 de septiembre de 2012.
- ↑ a b Evaluación de nuevos medicamentos: Dutasterida. Archivado el 2 de marzo de 2016 en Wayback Machine. Consejería de Salud y Servicios Sanitarios del Principado de Asturias. Consultado el 15 de septiembre de 2012.
- ↑ Noticias Médicas: GSK recibe la aprobación europea para Duodart®. Publicado en abril de 2010. Consultado el 15 de septiembre de 2012
- ↑ Merrick GS, Butler WM, Wallner KE, Galbreath RW, Allen ZA, Kurko B (2006). «Efficacy of neoadjuvant bicalutamide and dutasteride as a cytoreductive regimen before prostate brachytherapy». Urology 68 (1): 116-20. PMID 16844453. doi:10.1016/j.urology.2006.01.061.
- ↑ Sartor O, Gomella LG, Gagnier P, Melich K, Dann R (2009). «Dutasteride and bicalutamide in patients with hormone-refractory prostate cancer: the Therapy Assessed by Rising PSA (TARP) study rationale and design». The Canadian Journal of Urology 16 (5): 4806-12. PMID 19796455.
- ↑ Chu FM, Sartor O, Gomella L, Rudo T, Somerville MC, Hereghty B, Manyak MJ (2015). «A randomised, double-blind study comparing the addition of bicalutamide with or without dutasteride to GnRH analogue therapy in men with non-metastatic castrate-resistant prostate cancer». European Journal of Cancer 51 (12): 1555-69. PMID 26048455. doi:10.1016/j.ejca.2015.04.028.
- ↑ Gaudet M, Vigneault É, Foster W, Meyer F, Martin AG (2016). «Randomized non-inferiority trial of Bicalutamide and Dutasteride versus LHRH agonists for prostate volume reduction prior to I-125 permanent implant brachytherapy for prostate cancer». Radiotherapy and Oncology : Journal of the European Society for Therapeutic Radiology and Oncology 118 (1): 141-7. PMID 26702991. doi:10.1016/j.radonc.2015.11.022.
- ↑ Dijkstra S, Witjes WP, Roos EP, Vijverberg PL, Geboers AD, Bruins JL, Smits GA, Vergunst H, Mulders PF (2016). «The AVOCAT study: Bicalutamide monotherapy versus combined bicalutamide plus dutasteride therapy for patients with locally advanced or metastatic carcinoma of the prostate-a long-term follow-up comparison and quality of life analysis». SpringerPlus 5: 653. PMC 4870485. PMID 27330919. doi:10.1186/s40064-016-2280-8.
- ↑ a b Pearlstein T (2016). «Treatment of Premenstrual Dysphoric Disorder: Therapeutic Challenges». Expert Rev Clin Pharmacol 9 (4): 1-4. PMID 26766596. doi:10.1586/17512433.2016.1142371. «A recent study with a 5α-reductase inhibitor dutasteride, that blocks the conversion of progesterone to ALLO, reported that dutasteride 2.5 mg daily decreased several premenstrual symptoms [7].»
- ↑ Amory, John. The Effect of 5α-Reductase Inhibition with Dutasteride and Finasteride on Semen Parameters and Serum Hormones in Healthy Men. doi:10.1210/jc.2006-2203.
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Datos: Q424760
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