Цетиризин

Цетиризин
(ИУПАЦ) име
	(±)-[2-[4-[(4-хлорофенил)фенилметил]-1- пиперазинил]етокси]сирћетна киселина
Клинички подаци
Робне марке	Зyртец
АХФС/Другс.цом	Монографија
МедлинеПлус	а698026
Идентификатори
ЦАС број	83881-51-0
АТЦ код	Р06АЕ07
ПубЦхем	2678
ДругБанк	ДБ00341
ЦхемСпидер	2577
УНИИ	YО7261МЕ24
КЕГГ	Д07662
ЦхЕБИ	ЦХЕБИ:3561
ЦхЕМБЛ	ЦХЕМБЛ1000
Хемијски подаци
Формула	C21Х25ЦлН2О3
Мол. маса	388,89
СМИЛЕС	еМолекули & ПубХем
ИнЦхИ
	ИнЦхИ=1С/Ц21Х25ЦлН2О3/ц22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26/х1-9,21Х,10-16Х2,(Х,25,26) ; Кеy: ЗКЛПАРСЛТМПФЦП-УХФФФАОYСА-Н
Синоними	Алерид, Алатрол, Алзене, Цетиризина, Цетирин, Цетзине, Цетиризин, Цезин, Хистазине, Хумеx, Летизен, Разене, Реацтине, Зyртец, Зиртец, Зодац, Зиртек, Зyнор, Зyрлек, Зyллергy
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	добро се апсорбује
Везивање за протеине плазме	~93%
Метаболизам	излучује се углавном непромењен
Полувреме елиминације	8,3 сата
Излучивање	Урин (углавном), хепатички или фекално
Фармакоинформациони подаци
Лиценца	УС ФДА:линк
Трудноћа	Б(УС)
Правни статус	ГСЛ (УК) ОТЦ (САД) на рецепт у Канади
Начин примене	Орално

Цетиризин је друга генерација антихистамина. Он је главни метаболит хидроксизина, и рацемиски селецтивни инверзни агонист Х₁ рецептора који се користи за третман алергија, алергијског ринитиса, ангиоедема, и уртикарија.

Фармакологија

Цетиризин у мањој мери пролази кроз крвно мождану баријеру, тако да производи релативно незнатне седационе нуспојаве за разлику од старијих антихистамина.^[6] Он такође инхибира еозинофилну хемотаксу и ЛТБ4 ослобађање. Дозе од 20 мг инхибирају ВЦАМ-1 изражавање код пацијената са атопичким дерматитисом.^[7]

Леворотарни енантиомер цетиризина, познат као левоцетиризин, је активнији.

Синтеза

Следећа синтеза овог једињења је објављена 1985.:^[8]

Референце

↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519. едит
↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
↑ Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846. едит
↑ Јоанне Wиxон, Доуглас Келл (2000). „Wебсите Ревиеw: Тхе Кyото Енцyцлопедиа оф Генес анд Геномес — КЕГГ”. Yеаст 17 (1): 48–55. ДОИ:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
↑ Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594. едит
↑ Гупта, А; Цхателаин П, Массингхам Р, Јонссон ЕН, Хаммарлунд-Уденаес M (Фебруарy 2006). „Браин дистрибутион оф цетиризине енантиомерс: цомпарисон оф тхрее дифферент тиссуе-то-пласма партитион цоеффициентс: К(п), К(п,у), анд К(п,уу)”. Друг Метаб. Диспос. 34 (2): 318–23. ДОИ:10.1124/dmd.105.007211. ПМИД 16303872.
↑ Бооне M, Леспагнард L, Ренард Н, Сонг M, Рихоуx ЈП (Јулy 2000). „Адхесион молецуле профилес ин атопиц дерматитис вс. аллергиц цонтацт дерматитис: пхармацологицал модулатион бy цетиризине”. Ј Еур Ацад Дерматол Венереол 14 (4): 263–6. ДОИ:10.1046/j.1468-3083.2000.00017.x. ПМИД 11204513. Архивирано из оригинала на датум 2013-01-05. Приступљено 2009-11-19.
↑ УС патент 4525358, Шаблон:Ците патент/аутхорс, "2-[4-(Дипхенyлметхyл)-1-пиперазинyл]-ацетиц ацидс анд тхеир амидес", иссуед 25. 06. 1985., ассигнед то УЦБ Пхармацеутицалс, Инц

Литература

{{рефбегин}{

Андерсон, П. О., Кнобен, Ј. Е., ет ал. (2002) Хандбоок оф цлиницал друг дата 10тх ед. МцГраw-Хилл Интернатионал
Пфизер Инц, ет ал. (2006) ЗYРТЕЦ (цетиризине хyдроцхлориде) Таблетс, Цхеwабле Таблетс анд Сyруп Фор Орал Усе Пфизер Инцорпоратед публицатионс
Цхетрит, Е. Б., Амир, Г., Схалит, M. (2005). Цетиризине: ан еффецтиве агент ин Кимура'с Дисеасе Артхритис & Рхеуматисм (Артхритис царе & ресеарцх) Вол 53, п117-118

Спољашње везе

	Портал Медицина
	Портал Хемија

[1] Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519. едит

[2] Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.

[3] Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846. едит

[4] Јоанне Wиxон, Доуглас Келл (2000). „Wебсите Ревиеw: Тхе Кyото Енцyцлопедиа оф Генес анд Геномес — КЕГГ”. Yеаст 17 (1): 48–55. ДОИ:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.

[5] Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594. едит

[blood-brain-6] Гупта, А; Цхателаин П, Массингхам Р, Јонссон ЕН, Хаммарлунд-Уденаес M (Фебруарy 2006). „Браин дистрибутион оф цетиризине енантиомерс: цомпарисон оф тхрее дифферент тиссуе-то-пласма партитион цоеффициентс: К(п), К(п,у), анд К(п,уу)”. Друг Метаб. Диспос. 34 (2): 318–23. ДОИ:10.1124/dmd.105.007211. ПМИД 16303872.

[7] Бооне M, Леспагнард L, Ренард Н, Сонг M, Рихоуx ЈП (Јулy 2000). „Адхесион молецуле профилес ин атопиц дерматитис вс. аллергиц цонтацт дерматитис: пхармацологицал модулатион бy цетиризине”. Ј Еур Ацад Дерматол Венереол 14 (4): 263–6. ДОИ:10.1046/j.1468-3083.2000.00017.x. ПМИД 11204513. Архивирано из оригинала на датум 2013-01-05. Приступљено 2009-11-19.

[8] УС патент 4525358, Шаблон:Ците патент/аутхорс, "2-[4-(Дипхенyлметхyл)-1-пиперазинyл]-ацетиц ацидс анд тхеир амидес", иссуед 25. 06. 1985., ассигнед то УЦБ Пхармацеутицалс, Инц

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]