フルタゾラム
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| Drugs.com |
国別販売名(英語) International Drug Names |
| 法的規制 |
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| 薬物動態データ | |
| 半減期 | 3.5時間 |
| データベースID | |
| CAS番号 |
27060-91-9  |
| ATCコード | none |
| PubChem | CID: 3398 |
| ChemSpider |
3281  |
| UNII |
5G2K7O5D8S |
| KEGG |
D01286 |
| ChEMBL |
CHEMBL1697836 |
| 別名 | 13-chloro- 2-(2-fluorophenyl)- 9-(2-hydroxyethyl)- 3-oxa- 6,9-diazatricyclo[8.4.0.02,6] tetradeca-1(10),11,13- trien- 8-one |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C19H18ClFN2O3 |
| 分子量 | 376.809 |
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フルタゾラム (Flutazolam) は、ベンゾジアゼピン系の抗不安薬の一種で消化管機能安定剤として用いられる。短時間作用型。日本では、商品名コレミナール（沢井製薬）で発売されている[1]。
連用により依存症、急激な量の減少により離脱症状を生じることがある[2]。
適用
[編集]※過敏性腸症候群、慢性胃炎、胃潰瘍・十二指腸潰瘍の消化器系心身症に対する有効率は有効以上62.9％（389/618）[1]。 症状別には便通異常、腹痛、腹部膨満感・不快感、悪心・嘔吐等の消化器症状に効果[1]。
呼吸器・循環器系の心身症、自律神経失調症、神経症等に対しては、ジアゼパムに比し特に優れた特徴は見られず[1]。
（消化器系心身症618例についてカプセル剤で実施された二重盲検比較試験を含む16種の臨床試験による）[1]
薬理
[編集]脳にある神経受容体に結合することにより、神経を活性化させる。
中脳網様体−視床下部−大脳辺縁系に抑制的に作用する。馴化作用（ラット及びマウス）と条件行動抑制作用（ラット）はジアゼパムとほぼ同程度の効力であるが、筋弛緩作用（マウス）はジアゼパムより弱い[1]。
禁忌
[編集]副作用
[編集]眠気（0.80％）、口渇（0.28％）、めまい・ふらつき・たちくらみ（0.16％））[1]、倦怠感、頭痛、集中力低下、ふらつき、脱力感など。
※承認時及び市販後使用成績調査で11,011例中、副作用が報告されたのは179例（1.63％）[1]。
依存性
[編集]日本では2017年3月に「重大な副作用」の項に、連用により依存症を生じることがあるので用量と使用期間に注意し慎重に投与し、急激な量の減少によって離脱症状が生じるため徐々に減量する旨が追加され、厚生労働省よりこのことの周知徹底のため関係機関に通達がなされた[2]。奇異反応に関して[3]、錯乱や興奮が生じる旨が記載されている[2]。医薬品医療機器総合機構からは、必要性を考え漫然とした長期使用を避ける、用量順守と類似薬の重複の確認、また慎重に少しずつ減量する旨の医薬品適正使用のお願いが出されている[4]。調査結果には、日本の診療ガイドライン5つ、日本の学術雑誌8誌による要旨が記載されている[3]。
出典
[編集]- ^ a b c d e f g h i j k “KEGG データベース - 医療用医薬品 : コレミナール”. 2020年4月21日閲覧。
- ^ a b c 厚生労働省医薬・生活衛生局安全対策課長『催眠鎮静薬、抗不安薬及び抗てんかん薬の「使用上の注意」改訂の周知について （薬生安発0321第2号）』（pdf）（プレスリリース）。2017年3月25日閲覧。、および、“使用上の注意改訂情報（平成29年3月21日指示分）”. 医薬品医療機器総合機構 (2017年3月21日). 2017年3月25日閲覧。
- ^ a b 医薬品医療機器総合機構『調査結果報告書』（pdf）（プレスリリース）医薬品医療機器総合機構、2017年2月28日。2017年3月25日閲覧。
- ^ 医薬品医療機器総合機構 (2017-03). “ベンゾジアゼピン受容体作動薬の依存性について” (pdf). 医薬品医療機器総合機構PMDAからの医薬品適正使用のお願い (11) 2017年3月25日閲覧。.
参考文献
[編集]- “コレミナール錠4mg／コレミナール細粒1% 添付文書” (2015年4月). 2016年11月5日閲覧。
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