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메티마졸

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메티마졸
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
1-Methyl-3H-imidazole-2-thione
식별 정보
CAS 등록번호 60-56-0
ATC 코드 H03BB02
PubChem 1349907
드러그뱅크 DB00763
ChemSpider 1131173
화학적 성질
화학식 C4H6N2S 
분자량 ?
SMILES eMolecules & PubChem
유의어 티아마졸 (INN, BAN), 메티마졸 (USAN), MMI
물리적 성질
녹는점 146 °C (295 °F)
물에 대한 용해도 275[1] mg/mL (20 °C)
약동학 정보
생체적합성 93%
단백질 결합 없음
동등생물의약품 ?
약물 대사 간
생물학적 반감기 5-6시간
배출 콩팥
처방 주의사항
허가 정보

US Daily Med:바로가기

임부투여안전성 D (US)
법적 상태
투여 방법 경구 투여

메티마졸(영어: methimazole) 또는 티아마졸(영어: thiamazole)은 갑상샘기능항진증을 치료하기 위해 사용하는 약물이다.[2] 적응증인 갑상샘기능항진증에는 그레이브스병, 중독성 다결절 갑상샘종, 갑상샘 위기 등이 포함된다.[2] 경구로 투여한다.[2] 완전히 효과가 나타나려면 몇 주가 걸린다.[3]

흔한 부작용에는 가려움, 탈모, 구역질, 근육통, 부종, 복통이 있다.[2] 심각한 부작용에는 혈구감소증, 간독성, 혈관염이 있다.[2] 태아의 선천성 기형을 유발할 수 있기 때문에 임신 초기에는 사용을 권장하지 않는다.[4] 수유 중에는 사용할 수도 있으나,[4] 대한민국에서는 수유부에게도 사용을 금지하고 있다.[5] 메티마졸에 심각한 부작용을 보인 환자는 같은 항갑상샘제인 프로필티오우라실(PTU)에도 부작용을 나타내기도 한다.[2] 메티마졸은 티오아마이드이며 갑상샘호르몬 생산을 줄이는 작용을 한다.[2]

메티마졸은 1950년 미국에서 처음으로 사용이 승인되었다.[2] WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.[6][7] 복제의약품도 이용 가능하다.[2] 유럽이나 아시아에서도 사용 가능한 약물이다.[8] 2020년 기준으로 미국에서 200만 건 이상 처방되어 206번째로 많이 처방된 약물로 기록되었다.[9][10]

의학적 사용

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갑상샘기능항진증을 치료하기 위해 사용되며, 아전(subtotal) 갑상샘절제술이나 방사선 아이오딘 요법을 시행하기 전의 갑상샘기능항진증 환자에게 먼저 투여하기도 한다.[5] 사람뿐만 아니라 고양이의 갑상샘기능항진증을 치료할 때도 사용한다.[11]

작용 기전

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메티마졸은 갑상샘호르몬 합성에 관여하는 갑상샘과산화효소를 억제한다. 구체적으로는 아이오딘 음이온(I−)을 아이오딘 분자(I2)나 하이포아아이오딘산(HOI)으로 산화시켜 아이오딘이 갑상샘호르몬 전구체인 갑상샘글로불린에 티로신 잔기가 추가되도록 촉진한다. 이 과정은 갑상샘호르몬인 트라이아이오도티로닌(T3)과 티록신(T4) 합성에 필수적인 단계이다.

갑상샘 소포세포의 기저측막(basolateral membrane)에 위치한 나트륨/아이오딘 공동수송체(NIS)의 작용은 억제하지 않는다. 나트륨/아이오딘 공동수송체를 억제하는 물질에는 과염소산염, 티오시안산염 등의 경쟁적 저해제가 있다.

한편 CXCL10의 분비를 조절하는 작용을 한다고도 알려져 있다.[12]

화학

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이미다졸 유도체인 메티마졸은 하얀색 내지 광택 없는 갈색의 결정성 분말로, 특징적인 냄새가 난다. 끓는점은 280 °C이다. 물, 에탄올, 클로로포름에는 모두 잘 녹으나 에테르에는 잘 녹지 않는다.[13] 추출제제로는 주사 용액과 알약 형태가 있다.

메티마졸은 하이드록실 라디칼(•OH) 등의 라디칼에 대한 제거제(항산화물질)로 작용한다.[14] 유기화학에서는 자유 라디칼의 제거제로 이용된다.[15]

각주

[편집]
  1. ↑ “DrugBank: Methimazole (DB00763)”. 《drugbank.ca》. 2015년 7월 21일에 확인함. 
  2. ↑ 가 나 다 라 마 바 사 아 자 “Methimazole Monograph for Professionals”. 《Drugs.com》. American Society of Health-System Pharmacists. 2019년 4월 8일에 확인함. 
  3. ↑ Spina, Domenico (2008). 《The Flesh and Bones of Medical Pharmacology E-Book》. Elsevier Health Sciences. 74쪽. ISBN 9780723437161. 
  4. ↑ 가 나 “Methimazole Use During Pregnancy”. 《Drugs.com》. 2019년 4월 8일에 확인함. 
  5. ↑ 가 나 “식품의약품안전처 의약품통합정보시스템 의약품제품정보 상세보기(부광메티마졸정2.5밀리그램)”. 2022년 12월 3일에 확인함. 
  6. ↑ World Health Organization (2019). 《World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019》. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  7. ↑ World Health Organization (2021). 《World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021)》. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02. 
  8. ↑ Jastrzębska, Helena (2015). “Antithyroid drugs”. 《Thyroid Research》 8 (Suppl 1): A12. doi:10.1186/1756-6614-8-S1-A12. PMC 4480840. 
  9. ↑ “The Top 300 of 2020”. 《ClinCalc》. 2022년 10월 7일에 확인함. 
  10. ↑ “Methimazole - Drug Usage Statistics”. 《ClinCalc》. 2022년 10월 7일에 확인함. 
  11. ↑ "Managing hyperthyroidism in cats." by S Caney, Veterinary Times 2012 Vol.42 No.46 pp.12-15
  12. ↑ Crescioli C, Cosmi L, Borgogni E, 외. (October 2007). “Methimazole inhibits CXC chemokine ligand 10 secretion in human thyrocytes”. 《J. Endocrinol.》 195 (1): 145–55. doi:10.1677/JOE-07-0240. PMID 17911406. 
  13. ↑ 틀:RömppOnline
  14. ↑ Taylor, J.J.; Willson, R.L.; Kendall-Taylor, P. (1984년 10월 29일). “Evidence for direct interactions between methimazole and free radicals”. 《FEBS Letters》 176 (2): 337–340. doi:10.1016/0014-5793(84)81192-8. S2CID 86322153. 
  15. ↑ 《Inhibition of amine oxide》, 2010년 12월 30일, 2019년 4월 14일에 확인함 

외부 링크

[편집]
  • “Methimazole”. 《Drug Information Portal》. U.S. National Library of Medicine. 
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