Furosemid

Furosemid
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	kwas 4-chloro-2-(furan-2-ylometylamino)-5-sulfamoilobenzoesowy
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Furosemidum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C12H11ClN2O5S
Masa molowa	330,74 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały, krystaliczny proszek
	Identyfikacja
Numer CAS	54-31-9; 41733-55-5 (sól monosodowa); 42461-27-8 (monochlorowodorek)
PubChem	3440
DrugBank	DB00695
SMILES
	C1=COC(=C1)CNC2=CC(=C(C=C2C(=O)O)S(=O)(=O)N)Cl
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	73,1 mg/l; 147–158 mg/l (pH 4,5)
	w innych rozpuszczalnikach
	aceton: rozpuszczalny; etanol: dość trudno; dichlorometan: praktycznie nierozpuszczalny
Temperatura topnienia	206–210 °C (rozkład)
logP	2,03
Kwasowość (pKa)	3,9
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Niebezpieczeństwo
Zwroty H	H360
Zwroty P	P201, P308+P313
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
	Toksyczny; (T)
Zwroty R	R61
Zwroty S	S53, S22, S36/37/39, S45
Numer RTECS	CB2625000
Dawka śmiertelna	LD50 308 mg/kg (mysz, dożylnie)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C03 CA01; C03 CB01; C03 EB01
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Działanie	diuretyczne
Biodostępność	60–64% (doustnie)
Okres półtrwania	2 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	95%
Metabolizm	minimalnie wątrobowy
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, dożylnie, domięśniowo
	Multimedia w Wikimedia Commons

Furosemid (łac. Furosemidum) – organiczny związek chemiczny z grupy sulfonamidów, lek moczopędny i przeciwnadciśnieniowy należący do grupy diuretyków pętlowych.

Mechanizm działania

Mechanizm działania furosemidu polega na hamowaniu zwrotnego wchłaniania jonów chlorkowych w nefronie, w części wstępującej pętli Henlego. Powoduje to zahamowanie zwrotnego wchłaniania jonu sodowego, który zostaje wydalony, pociągając za sobą wodę. Oprócz wzrostu wydalania jonów sodu, powoduje także zwiększenie wydalania potasu, magnezu, wapnia. Hamuje natomiast wydalanie kwasu moczowego.

Wskazania

Furosemid stosuje się w leczeniu ostrej niewydolności lewokomorowej i spowodowanego przez nią, obrzęku płuc, a także zaostrzeniach przewlekłej niewydolności serca.

Wykorzystuje się działanie moczopędne w przebiegu leczenia:

zespołu nerczycowego
marskości wątroby
ostrej i przewlekłej niewydolności nerek, z wyraźnie obniżonym wskaźnikiem filtracji kłębuszkowej – w sytuacji gdy leki tiazydowe przestają być skuteczne
opornego na leczenie tiazydami nadciśnienia tętniczego
ciężkiej niewydolności krążenia
zatruć – podczas forsowania zwiększonej diurezy
hiperkalcemii.

Stosowany również w próbach zapobiegania obrzękowi mózgu.

Działania niepożądane

Daje typowe dla diuretyków pętlowych zaburzenia elektrolitowe: niedobory potasu, sodu i chloru, również magnezu i wapnia. Nadmierne dawki mogą doprowadzić do odwodnienia. Zastosowany bez wyraźnych wskazań może powodować niedociśnienie ortostatyczne, a nawet zapaść. Może dawać przejściowe zaburzenia słuchu (ryzyko zmniejsza się przy stosowaniu leku w powolnym wlewie dożylnym), osłabienie i zawroty głowy przy zmianie pozycji ciała, nudności, wymioty, zwiększenie stężenia kwasu moczowego i nasilenie dny, przemijające zwiększenie stężenia kreatyniny, glukozy i cholesterolu we krwi, ból głowy, niedociśnienie^[6]^[7].

Interakcje

Jego ototoksyczność wzrasta przy stosowaniu innych leków ototoksycznych: aminoglikozydów oraz dużych dawek kwasu acetylosalicylowego. Może też nasilać nefrotoksyczność cefalosporyn.

Nie należy stosować łącznie furosemidu i soli litu, ponieważ furosemid może prowadzić do toksycznego wzrostu stężenia litu we krwi.

Dawkowanie

Według wskazań lekarza. Może być podawany doustnie i dożylnie, ma szeroki zakres dawek użytecznych (od 20 mg do 400 mg na dobę).

Dzieci: 1-2 mg/kg mc. (nie przekraczać 40 mg na dobę).

Preparaty handlowe

Diuresal, Diurix, Durafurid, Fumarenid, Furanthril, Furo-Basan, Furo-Puren, Firorese, Furosemid Pharmavit, Furosemid-Slovakofarma, Furosemidum, Furosemix, Fusid, Hydro-Rapid-Tablinen, Impugan, Jenafusid 40, Lasilix, Lasix, Odemase, Odemasex, Sigasalur

Przypisy

↑ ^a ^b ^c ^d ^e Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .
↑ Furosemide, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-08-28] (ang.).
↑ K. Tsinman, A. Avdeef, O. Tsinman, D. Voloboy. Powder dissolution method for estimating rotating disk intrinsic dissolution rates of low solubility drugs.. „Pharm Res”. 26 (9), s. 2093-2100, 2009. DOI: 10.1007/s11095-009-9921-3. PMID: 19543816.
↑ Furosemide, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00695 (ang.).
↑ Furosemid. ^{[martwy link]} The Chemical Database. Wydział Chemii Uniwersytetu w Akronie. [dostęp 2012-08-28]. (ang.).^{[niewiarygodne źródło?]}
↑ JanuszJ. Duda JanuszJ., Leki, encyklopedia dla pacjenta, wyd. piąte, Gdańsk 2001: Wydawnictwo medyczne MAKmed, s. 165, ISBN 83-88322-06-0 .
↑ Furosemidum Polfarmex [online] [dostęp 2016-04-07] .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[FP8-1] Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .

[2] Furosemide, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-08-28] (ang.).

[Tsinman-2009-3] K. Tsinman, A. Avdeef, O. Tsinman, D. Voloboy. Powder dissolution method for estimating rotating disk intrinsic dissolution rates of low solubility drugs.. „Pharm Res”. 26 (9), s. 2093-2100, 2009. DOI: 10.1007/s11095-009-9921-3. PMID: 19543816.

[DB-4] Furosemide, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00695 (ang.).

[AKRON-5] Furosemid. ^{[martwy link]} The Chemical Database. Wydział Chemii Uniwersytetu w Akronie. [dostęp 2012-08-28]. (ang.).^{[niewiarygodne źródło?]}

[6] JanuszJ. Duda JanuszJ., Leki, encyklopedia dla pacjenta, wyd. piąte, Gdańsk 2001: Wydawnictwo medyczne MAKmed, s. 165, ISBN 83-88322-06-0 .

[7] Furosemidum Polfarmex [online] [dostęp 2016-04-07] .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]