Imepitoin
Dữ liệu lâm sàng | |
---|---|
Tên thương mại | Pexion |
Đồng nghĩa | AWD 131-138; ELB-138 |
Dược đồ sử dụng | Oral |
Mã ATCvet | |
Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
Số đăng ký CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
Định danh thành phần duy nhất | |
ChEMBL | |
ECHA InfoCard | 100.220.751 |
Dữ liệu hóa lý | |
Công thức hóa học | C13H14ClN3O2 |
Khối lượng phân tử | 279.724 g/mol |
Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
|
Imepitoin (INN), được bán dưới tên thương hiệu Pexion, là thuốc chống co giật được sử dụng trong thú y ở châu Âu để điều trị bệnh động kinh ở chó.[1][2][3][4] Nó đã được phê duyệt gần đây tại Hoa Kỳ.[2][3][4] Thuốc cũng có tác dụng giải lo âu.[1][2] Ban đầu nó được phát triển để điều trị chứng động kinh ở người, nhưng các thử nghiệm lâm sàng đã bị chấm dứt khi phát hiện ra sự khác biệt về chuyển hóa không thuận lợi ở người hút thuốc và người không hút thuốc.[1][2]
Imepitoin hoạt động như một ái lực thấp (4.350 Lần5.140 nM; so với Ki = 6,8 nM cho diazepam và Ki = 1.7 nM đối với clonazepam) chất chủ vận từng phần của vị trí benzodiazepine của thụ thể GABA<sub id="mwHQ">A</sub> (tối đa 12 Lời21% của điện thế diazepam, một chất chủ vận hoàn toàn của trang này).[1] Đây là chất chủ vận từng phần đầu tiên được chấp thuận để điều trị bệnh động kinh.[1] Thuốc cũng phụ thuộc liều lượng vào các kênh calci bị kiểm soát điện áp.[3] Nó không phải là một loại thuốc benzodiazepine; thay vào đó, nó là một imidazolone và mang một số điểm tương đồng về cấu trúc với thuốc chống co giật hydantoin như ethotoin và phenytoin.[1]
Xem thêm
[sửa | sửa mã nguồn]- Lo lắng phân ly ở chó § Điều trị bằng Benzodiazepine
Tham khảo
[sửa | sửa mã nguồn]- ^ a b c d e f Rundfeldt C, Löscher W (2014). “The pharmacology of imepitoin: the first partial benzodiazepine receptor agonist developed for the treatment of epilepsy”. CNS Drugs. 28 (1): 29–43. doi:10.1007/s40263-013-0129-z. PMID 24357084.
- ^ a b c d Sean Sanders (ngày 29 tháng 4 năm 2015). Seizures in Dogs and Cats. Wiley. tr. 209–. ISBN 978-1-118-68970-7.
- ^ a b c Curtis W. Dewey; Ronaldo C. da Costa (ngày 8 tháng 9 năm 2015). Practical Guide to Canine and Feline Neurology. Wiley. tr. 806–. ISBN 978-1-119-06204-2.
- ^ a b “Bản sao đã lưu trữ”. Bản gốc lưu trữ ngày 17 tháng 6 năm 2019. Truy cập ngày 17 tháng 6 năm 2019.