Inhibitory integrazy

Inhibitory integrazy (InSTI) – grupa wielofunkcyjnych organicznych związków chemicznych, hamujących integrazę ludzkiego wirusa niedoboru odporności (która jest niezbędna w procesie integracji retrowirusowego DNA), stosowane jako leki wzmacniające działanie rytonawiru oraz kobicystatu^[1].

Inhibitory integrazy

Zarejestrowane inhibitory integrazy^[1]
Nazwa farmaceutyczna	Skrót	Nazwa preparatu
biktegrawir^[2]	BIC
dolutegrawir^[3]	DTG	Tivicay
elwitegrawir^[4]	EVG	Vitekta
raltegrawir^[5]	RAL	Isentress

Inhibitory integrazy w trakcie rejestracji^[1]
Nazwa farmaceutyczna	Skrót	Wzór chemiczny	Nazwa preparatu
kabotegrawir^[6]			Vocabria

Mechanizm działania

Inhibitory integrazy hamują integrazę HIV poprzez wiązanie się z aktywnym miejscem integrazy i blokowanie etapu transferu łańcucha w procesie integracji retrowirusowego kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA)^[3]. Proces na kluczowe znaczenie dla cyklu replikacji HIV^[7].

Oporność na leki

Mutacja Q148 zwykle warunkuje oporność na inhibitory integrazy występującą po zastosowaniu leczenia^[3]. W przypadku klinicznego podejrzenia możliwej transmisji wariantów opornych na inhibitory integrazy oraz w przypadku niepowodzenia leczenia schematem zawierającym inhibitor integrazy konieczne jest oznaczenie mutacji w regionie kodującym integrazę^[1].

Przypisy

↑ ^a ^b ^c ^d Miłosz Parczewski, Monika Bociąga-Jasik, Małgorzata Inglot, Elżbieta Mularska, Magdalena Witak-Jędra: Zasady opieki nad osobami zakażonymi HIV. Zalecenia PTN AIDS 2019. Warszawa–Szczecin: Polskie Towarzystwo Naukowe AIDS, 2019. ISBN 978-83-948074-1-2.
↑ GileadG. Sciences GileadG., Biktarvy 50 mg/200 mg/25 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04] .
↑ ^a ^b ^c GlaxoG. Wellcome GlaxoG., Tivicay 50 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04] .
↑ Vitekta (elvitegravir) tablets, for oral use [online], Agencja Żywności i Leków, 2014 [dostęp 2020-11-04] .
↑ Merck Sharp & DohmeM.S.& D. Limited Merck Sharp & DohmeM.S.& D., Isentress 400 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04] .
↑ First long-acting injectable antiretroviral therapy for HIV recommended for approval. Europejska Agencja Leków, 2020-10-16. [dostęp 2020-12-15]. (ang.).
↑ Alfred Zejc, Maria Gorczyca: Chemia leków. Warszawa: PZWL, 2008, s. 418–421. ISBN 978-83-200-3652-7.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[HIV-1] Miłosz Parczewski, Monika Bociąga-Jasik, Małgorzata Inglot, Elżbieta Mularska, Magdalena Witak-Jędra: Zasady opieki nad osobami zakażonymi HIV. Zalecenia PTN AIDS 2019. Warszawa–Szczecin: Polskie Towarzystwo Naukowe AIDS, 2019. ISBN 978-83-948074-1-2.

[Biktarvy-2] GileadG. Sciences GileadG., Biktarvy 50 mg/200 mg/25 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04] .

[Tivicay-3] GlaxoG. Wellcome GlaxoG., Tivicay 50 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04] .

[Vitekta-4] Vitekta (elvitegravir) tablets, for oral use [online], Agencja Żywności i Leków, 2014 [dostęp 2020-11-04] .

[Isentress-5] Merck Sharp & DohmeM.S.& D. Limited Merck Sharp & DohmeM.S.& D., Isentress 400 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04] .

[Vocabria-6] First long-acting injectable antiretroviral therapy for HIV recommended for approval. Europejska Agencja Leków, 2020-10-16. [dostęp 2020-12-15]. (ang.).

[Chemialeków-7] Alfred Zejc, Maria Gorczyca: Chemia leków. Warszawa: PZWL, 2008, s. 418–421. ISBN 978-83-200-3652-7.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]