Lazofoxifen
Lazofoxifen | |||
IUPAC-név | |||
(5R,6S)-6-fenil-5-[4-(2-pirrolidin-1-iletoxi)fenil]-5,6,7,8-tetrahidronaftalin-2-ol | |||
Kémiai azonosítók | |||
CAS-szám | 180916-16-9 | ||
PubChem | 216416 | ||
ChemSpider | 187585 | ||
ATC kód | G03XC03 | ||
| |||
| |||
InChIKey | GXESHMAMLJKROZ-IAPPQJPRSA-N | ||
UNII | 337G83N988 | ||
ChEMBL | 328190 | ||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C28H31NO2 | ||
Moláris tömeg | 413,55 g/mol 563,64 g/mol (tartarát) | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Biológiai felezési idő |
6 nap | ||
Kiválasztás | széklet | ||
Terápiás előírások | |||
Terhességi kategória | tilos szedni | ||
Alkalmazás | szájon át |
A lazofoxifen (INN: lasofoxifene) csontritkulás[1] elleni szer menopauza[2] után.
Adagolás, alkalmazás
[szerkesztés]A szokásos adag naponta egyszer 500 µg. Az étrendet kalciummal és/vagy D-vitaminnal kell kiegészíteni, ha a bevitel nem megfelelő. A gyógyszert hosszú ideig kell szedni, hogy a hatása tartós maradjon.
A szert kizárólag menopauza után vizsgálták, ezért nyomatékosan ellenjavallt terhes nőknél, szoptató anyáknál[3], férfiaknál, gyermekeknél. Az enyhébb máj- és vesebetegség nem befolyásolta az adagolást, súlyosabb eseteket viszont nem vizsgáltak. Idősebb korban nem kell módosítani az adagot.
Gyógyszerészeti jellemzők
[szerkesztés]A lazofoxifen szelektíven kötődik az ösztrogén-receptorokhoz: egyes útvonalakat aktivál, másokat gátol. Ösztrogénszerű agonista hatást fejt ki a csontokban, antagonista hatást az emlőben.
A menopauza vagy a méh eltávolítása következtében lecsökkent ösztrogénszint a csontanyagcsere felgyorsulásához vezet, melyben a felszívódás meghaladja a csontképződést. A csonttömeg-csökkenés növeli a gerinc-, csípőtájéki és csuklótörés kockázatát.
A lazofoxifen a kísérletek során növelte a csont ásványianyag-sűrűségét[4], gátolta a csont felszívódását és csökkentette a csonttörések számát.
Az ösztrogéntartalmú gyógyszerek rendszerint növelik az emlőrák kockázatát. A lazofoxifen a szelektív kötődés következtében épp ellenkezőleg: gátolja a mellrák kialakulását.
A kísérletek szerint a lazofoxifen csökkentette az LDL- és összkoleszterinszintet. A HDL- és VLDL-szintben nem figyeltek meg változást. Ugyancsak csökkentette a szívinfarktusok, koszorúér-események számát.
A szer enyhítette a hüvelygyulladás legkellemetlenebb tüneteit, csökkentette a hüvely pH-értékét.
Mellékhatások
[szerkesztés]A szer növeli a mélyvénás trombózis, tüdőembólia és retinális vénatrombózis kockázatát.
Gyakori mellékhatások: izomgörcsök, hőhullámok, hüvelyi folyás.
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ A csont ásványianyag-sűrűségének csökkenése, mely törésekhez vezethet. Lásd osteoporosis (angol Wikipédia).
- ↑ Menupauza: a havivérzés korral járó elmaradása. Lásd: menopause. (angol Wikipédia).
- ↑ Állatkísérletekben átkerült az anyatejbe.
- ↑ A csontritkulás mérőszáma (BMD). Lásd: Bone_density (angol Wikipédia).
Források
[szerkesztés]- FABLYN 500 µg filmtabletta[halott link] (Alkalmazási előírás)
További információk
[szerkesztés]- Lakatos Gergely: Új hatásmechanizmusú gyógyszerek az osteoporosis kezelésében[halott link] (ElitMed.hu)