Staurosporyna
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C28H26N4O3 | |||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
466,53 g/mol | |||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
Staurosporyna (AM-2282) – organiczny związek chemiczny, naturalny antybiotyk wyizolowany w 1977 roku z bakterii Streptomyces staurosporeus[1]. Z podwójnym indolowym pierścieniem był pierwszym poznanym z ponad 50 alkaloidów o takiej budowie. Struktura staurosporyny została określona metodami krystalografii rentgenowskiej w 1994 roku[2].
Staurosporyna wykazywała w badaniach in vitro działanie przeciwgrzybicze, a także hipotensyjne[3]. Prowadzono też badania mające wykazać jej ewentualne działanie przeciwnowotworowe.
Efekty biologiczne staurosporyny wynikają z jej zdolności inhibicji kinaz białkowych, przez uniemożliwienie związania ATP przez białko enzymu. Staurosporyna wiąże się silnie do miejsca wiążącego ATP kinaz, ale jest mało specyficzna[4]. Brak specyficzności ograniczył zastosowanie kliniczne tego antybiotyku.
Staurosporyna jest prekursorem midostauryny.
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ S. Omura i inni, A new alkaloid AM-2282 of Streptomyces origin taxonomy, fermentation, isolation and preliminary characterization, „Journal of Antibiotics”, 30 (4), 1977, s. 275–282.
- ↑ N. Funato i inni, Absolute configuration of staurosporine by X-ray analysis, „Tetrahedron Letters”, 35 (8), 1994, s. 1251–1254.
- ↑ U.T. Rüegg, G.M. Burgess, Staurosporine, K-252 and UCN-01: potent but nonspecific inhibitors of protein kinases, „Trends in Pharmacological Sciences”, 6 (10), 1989, s. 218–220, PMID: 2672462.
- ↑ M.W. Karaman i inni, A quantitative analysis of kinase inhibitor selectivity, „Natural Biotechnology”, 26 (1), 2008, s. 127–132.
