Lofeksidin
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| (RS)-2-[1-(2,6-dihlorofenoksi)etil]-4,5-dihidro-1H-imidazol | |||
| Klinički podaci | |||
| AHFS/Drugs.com | Internacionalno ime leka | ||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 31036-80-3 | ||
| ATC kod | N07BC04 | ||
| PubChem[1][2] | 30668 | ||
| DrugBank | DB04948 | ||
| ChemSpider[3] | 28460 | ||
| UNII | UI82K0T627 
| ||
| KEGG[4] | D08141
| ||
| ChEBI | CHEBI:51368
| ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL17860
| ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C11H12Cl2N2O | ||
| Mol. masa | 259,131 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | >90% | ||
| Vezivanje za proteine plazme | 80–90% | ||
| Metabolizam | Hepatički glukuronidacija | ||
| Poluvreme eliminacije | 11 sata | ||
| Izlučivanje | Renalno | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | POM (UK) | ||
| Način primene | Oralno | ||
Lofeksidin (BritLofex) je agonist alfa-2 adrenergičkog receptora, koji je duže vremena u upotrebi kao kratkotrajni antihipertenziv. On se isto tako koristi za olakšavanje fizičkih simptoma heroinskog i opijatnog povlačenja.
U Ujedinjenom Kraljevstvu, hidrohloridna forma, lofeksidin HCl, je u prodaji od 1992. kao lek za olakšavanje opijatnog povlačenja. Dostupan je u obliku tableta na lekarski recept. Lofeksidin se takođe često koristi zajedno sa antagonistom opioidnog receptora naltreksonom u slučajevima brze detoksifikacije. Kad se ova dva leka koriste u paru, naltrekson se dozira da bi se indukovala blokada opioidnog receptora, čime se pacijent neposredno šalje u povlaćenje te se time ubrzava proces detoksifikacije. Lofeksidin se daje da bi se olakšali simptomi povlačenja, koji obuhvataju drhtavicu, znojenje, stomačne grčeve, mišićne bolove, i curenje nosa. Kad se simptomi povlačenja stišaju, lofeksidin pomaže u uspostavljanju normalnih nivoa norepinefrina i endorfina na nivo pre opijatne adikcije.[6]
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Lofexidine
- BritLofex Official Website Arhivirano 2007-02-06 na Wayback Machine-u