АМ-1241

АМ-1241
(ИУПАЦ) име
	(2-јодо-5-нитрофенил)-[1-[(1-метилпиперидин-2-ил)метил]индол-3-ил]метанон
Клинички подаци
Идентификатори
ЦАС број	444912-48-5
АТЦ код	није додељен
ПубЦхем	10141893
ЦхемСпидер	8317404
ЦхЕМБЛ	ЦХЕМБЛ408430
Хемијски подаци
Формула	C22Х22IН3О3
Мол. маса	503,333 г/мол
СМИЛЕС	еМолекули & ПубХем
ИнЦхИ
	ИнЦхИ=1С/Ц22Х22ИН3О3/ц1-24-11-5-4-6-16(24)13-25-14-19(17-7-2-3-8-21(17)25)22(27)18-12-15(26(28)29)9-10-20(18)23/х2-3,7-10,12,14,16Х,4-6,11,13Х2,1Х3 ; Кеy: ЗУХИXXЦЛЛБМБДW-УХФФФАОYСА-Н
Фармакоинформациони подаци
Трудноћа	?
Правни статус	Легал

АМ-1241 (1-(метилпиперидин-2-илметил)-3-(2-јодо-5-нитробензоил)индол) је једињење из аминоалкилиндолне фамилије које делује као потентан и селективан агонист за канабиноидни рецептор ЦБ₂,^[5]^[6] са К_и од 3,4 нМ на ЦБ₂ и 80x селективношћу у односу на сродни ЦБ₁ рецептор.^[7]^[8] Он има аналгетско дејство у животињским студијама, посебно против „атипичног“ бола као што су хипералгезија и алодинија.^[9] Сматра се да је то дејство посредовано путем ЦБ₂ периферног отпуштања ендогених опиоидних пептида,^[10] као и директне активације ТРПА1 канала.^[11] Он је такође показао ефикасност у третману амиотрофичне латералне склерозе у животињским моделима.^[12]^[13]

Референце

↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519. едит
↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
↑ Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846. едит
↑ Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594. едит
↑ Yао ББ, Мукхерјее С, Фан Y, Гаррисон ТР, Даза АВ, Граyсон ГК, Хоокер БА, Дарт МЈ, Сулливан ЈП, Меyер MD (Септембер 2006). „Ин витро пхармацологицал цхарацтеризатион оф АМ1241: а протеан агонист ат тхе цаннабиноид ЦБ2 рецептор?”. Бритисх Јоурнал оф Пхармацологy 149 (2): 145–54. ДОИ:10.1038/sj.bjp.0706838. ПМЦ 2013801. ПМИД 16894349.
↑ Бингхам Б, Јонес ПГ, Увегес АЈ, Котнис С, Лу П, Смитх ВА, Сун СЦ, Ресницк L, Цхленов M, Хе Y, Страссле БW, Цуммонс ТА, Пиесла МЈ, Харрисон ЈЕ, Wхитесиде ГТ, Кеннедy ЈД (Аугуст 2007). „Специес-специфиц ин витро пхармацологицал еффецтс оф тхе цаннабиноид рецептор 2 (ЦБ2) селецтиве лиганд АМ1241 анд итс ресолвед енантиомерс”. Бритисх Јоурнал оф Пхармацологy 151 (7): 1061–70. ДОИ:10.1038/sj.bjp.0707303. ПМЦ 2042933. ПМИД 17549048.
↑ Ибрахим MM, Денг Х, Звонок А, Цоцкаyне ДА, Кwан Ј, Мата ХП, Вандерах ТW, Лаи Ј, Порреца Ф, Макриyаннис А, Малан ТП (Септембер 2003). „Ацтиватион оф ЦБ2 цаннабиноид рецепторс бy АМ1241 инхибитс еxпериментал неуропатхиц паин: паин инхибитион бy рецепторс нот пресент ин тхе ЦНС”. Процеедингс оф тхе Натионал Ацадемy оф Сциенцес оф тхе Унитед Статес оф Америца 100 (18): 10529–33. ДОИ:10.1073/pnas.1834309100. ПМЦ 193595. ПМИД 12917492.
↑ Марриотт КС, Хуффман ЈW (2008). „Рецент адванцес ин тхе девелопмент оф селецтиве лигандс фор тхе цаннабиноид ЦБ(2) рецептор”. Цуррент Топицс ин Медицинал Цхемистрy 8 (3): 187–204. ДОИ:10.2174/156802608783498014. ПМИД 18289088.
↑ Белтрамо M, Бернардини Н, Берторелли Р, Цампанелла M, Ницолусси Е, Фреддуззи С, Реггиани А (Марцх 2006). „ЦБ2 рецептор-медиатед антихyпералгесиа: поссибле дирецт инволвемент оф неурал мецханисмс”. Тхе Еуропеан Јоурнал оф Неуросциенце 23 (6): 1530–8. ДОИ:10.1111/j.1460-9568.2006.04684.x. ПМИД 16553616.
↑ Ибрахим MM, Порреца Ф, Лаи Ј, Албрецхт ПЈ, Рице ФЛ, Кходорова А, Давар Г, Макриyаннис А, Вандерах ТW, Мата ХП, Малан ТП (Фебруарy 2005). „ЦБ2 цаннабиноид рецептор ацтиватион продуцес антиноцицептион бy стимулатинг перипхерал релеасе оф ендогеноус опиоидс”. Процеедингс оф тхе Натионал Ацадемy оф Сциенцес оф тхе Унитед Статес оф Америца 102 (8): 3093–8. ДОИ:10.1073/pnas.0409888102. ПМЦ 549497. ПМИД 15705714.
↑ Акопиан АН, Рупарел НБ, Патwардхан А, Харгреавес КМ (Јануарy 2008). „Цаннабиноидс десенситизе цапсаицин анд мустард оил респонсес ин сенсорy неуронс виа ТРПА1 ацтиватион”. Јоурнал оф Неуросциенце 28 (5): 1064–75. ДОИ:10.1523/JNEUROSCI.1565-06.2008. ПМИД 18234885.
↑ Ким К, Мооре ДХ, Макриyаннис А, Абоод МЕ (Аугуст 2006). „АМ1241, а цаннабиноид ЦБ2 рецептор селецтиве цомпоунд, делаyс дисеасе прогрессион ин а моусе модел оф амyотропхиц латерал сцлеросис”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy 542 (1-3): 100–5. ДОИ:10.1016/j.ejphar.2006.05.025. ПМИД 16781706.
↑ Схоемакер ЈЛ, Сеелy КА, Реед РЛ, Цроw ЈП, Пратхер ПЛ (Април 2007). „Тхе ЦБ2 цаннабиноид агонист АМ-1241 пролонгс сурвивал ин а трансгениц моусе модел оф амyотропхиц латерал сцлеросис wхен инитиатед ат сyмптом онсет”. Јоурнал оф Неуроцхемистрy 101 (1): 87–98. ДОИ:10.1111/j.1471-4159.2006.04346.x. ПМЦ 2819701. ПМИД 17241118.

Повезано

[1] Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519. едит

[2] Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.

[3] Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846. едит

[4] Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594. едит

[pmid16894349-5] Yао ББ, Мукхерјее С, Фан Y, Гаррисон ТР, Даза АВ, Граyсон ГК, Хоокер БА, Дарт МЈ, Сулливан ЈП, Меyер MD (Септембер 2006). „Ин витро пхармацологицал цхарацтеризатион оф АМ1241: а протеан агонист ат тхе цаннабиноид ЦБ2 рецептор?”. Бритисх Јоурнал оф Пхармацологy 149 (2): 145–54. ДОИ:10.1038/sj.bjp.0706838. ПМЦ 2013801. ПМИД 16894349.

[pmid17549048-6] Бингхам Б, Јонес ПГ, Увегес АЈ, Котнис С, Лу П, Смитх ВА, Сун СЦ, Ресницк L, Цхленов M, Хе Y, Страссле БW, Цуммонс ТА, Пиесла МЈ, Харрисон ЈЕ, Wхитесиде ГТ, Кеннедy ЈД (Аугуст 2007). „Специес-специфиц ин витро пхармацологицал еффецтс оф тхе цаннабиноид рецептор 2 (ЦБ2) селецтиве лиганд АМ1241 анд итс ресолвед енантиомерс”. Бритисх Јоурнал оф Пхармацологy 151 (7): 1061–70. ДОИ:10.1038/sj.bjp.0707303. ПМЦ 2042933. ПМИД 17549048.

[pmid12917492-7] Ибрахим MM, Денг Х, Звонок А, Цоцкаyне ДА, Кwан Ј, Мата ХП, Вандерах ТW, Лаи Ј, Порреца Ф, Макриyаннис А, Малан ТП (Септембер 2003). „Ацтиватион оф ЦБ2 цаннабиноид рецепторс бy АМ1241 инхибитс еxпериментал неуропатхиц паин: паин инхибитион бy рецепторс нот пресент ин тхе ЦНС”. Процеедингс оф тхе Натионал Ацадемy оф Сциенцес оф тхе Унитед Статес оф Америца 100 (18): 10529–33. ДОИ:10.1073/pnas.1834309100. ПМЦ 193595. ПМИД 12917492.

[pmid18289088-8] Марриотт КС, Хуффман ЈW (2008). „Рецент адванцес ин тхе девелопмент оф селецтиве лигандс фор тхе цаннабиноид ЦБ(2) рецептор”. Цуррент Топицс ин Медицинал Цхемистрy 8 (3): 187–204. ДОИ:10.2174/156802608783498014. ПМИД 18289088.

[pmid16553616-9] Белтрамо M, Бернардини Н, Берторелли Р, Цампанелла M, Ницолусси Е, Фреддуззи С, Реггиани А (Марцх 2006). „ЦБ2 рецептор-медиатед антихyпералгесиа: поссибле дирецт инволвемент оф неурал мецханисмс”. Тхе Еуропеан Јоурнал оф Неуросциенце 23 (6): 1530–8. ДОИ:10.1111/j.1460-9568.2006.04684.x. ПМИД 16553616.

[pmid15705714-10] Ибрахим MM, Порреца Ф, Лаи Ј, Албрецхт ПЈ, Рице ФЛ, Кходорова А, Давар Г, Макриyаннис А, Вандерах ТW, Мата ХП, Малан ТП (Фебруарy 2005). „ЦБ2 цаннабиноид рецептор ацтиватион продуцес антиноцицептион бy стимулатинг перипхерал релеасе оф ендогеноус опиоидс”. Процеедингс оф тхе Натионал Ацадемy оф Сциенцес оф тхе Унитед Статес оф Америца 102 (8): 3093–8. ДОИ:10.1073/pnas.0409888102. ПМЦ 549497. ПМИД 15705714.

[pmid18234885-11] Акопиан АН, Рупарел НБ, Патwардхан А, Харгреавес КМ (Јануарy 2008). „Цаннабиноидс десенситизе цапсаицин анд мустард оил респонсес ин сенсорy неуронс виа ТРПА1 ацтиватион”. Јоурнал оф Неуросциенце 28 (5): 1064–75. ДОИ:10.1523/JNEUROSCI.1565-06.2008. ПМИД 18234885.

[pmid16781706-12] Ким К, Мооре ДХ, Макриyаннис А, Абоод МЕ (Аугуст 2006). „АМ1241, а цаннабиноид ЦБ2 рецептор селецтиве цомпоунд, делаyс дисеасе прогрессион ин а моусе модел оф амyотропхиц латерал сцлеросис”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy 542 (1-3): 100–5. ДОИ:10.1016/j.ejphar.2006.05.025. ПМИД 16781706.

[pmid17241118-13] Схоемакер ЈЛ, Сеелy КА, Реед РЛ, Цроw ЈП, Пратхер ПЛ (Април 2007). „Тхе ЦБ2 цаннабиноид агонист АМ-1241 пролонгс сурвивал ин а трансгениц моусе модел оф амyотропхиц латерал сцлеросис wхен инитиатед ат сyмптом онсет”. Јоурнал оф Неуроцхемистрy 101 (1): 87–98. ДОИ:10.1111/j.1471-4159.2006.04346.x. ПМЦ 2819701. ПМИД 17241118.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]