Галанински рецептор
Изглед
| ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
|
Галанински рецептор је Г протеин-спрегнути рецептор, или метаботропни рецептор који везује галанин.[1]
Галанински рецептори се могу наћи у периферном и централном нервном систему као и у ендокрином систему. До сада је познато да постоје три типа: ГАЛ-Р1, ГАЛ-Р2, и ГАЛ-Р3.[2] Специфична функција свих подтипова није потпуно истражена. Недавно је дошло до напретка у прављењу подтип-специфичних нокаут мишева,[3][4] и првих селективних лиганда галанинских рецепторских подтипова. Селективни галанински агонисти су антиепилептици,[5][6][7] док су антагонисти антидепресанти и анксиолитици у животињским студијама,[8][9][10][11][12], тако да било агонисти или антагонисти галанинског рецептора могу потенцијално бити лекови.
Лиганди
[уреди | уреди извор]Агонисти
- Неселективни
- Галанин
- Галанин 1-15 фрагмент
- Галанину сличан пептид - агонист ГАЛ1 и ГАЛ2, али не ГАЛ3 рецептора
- Галмик[13]
- Галнон[14]
- НАX 5055[15][16]
- ГАЛ1 селективни
- М617 пептид
- ГАЛ2 селективни
- Галанин 2-11 амид - такође познат као АР-M 1896, антиконвулзив код мишева, ЦАС# 367518-31-8
- М1145 - селективан у односу на ГалР1 и ГалР3[17]
Антагонисти
- Неселективни
- М35 пептид
- ГАЛ1 селективни
- СЦХ-202,596
- ГАЛ2 селективни
- М871 пептид
- ГАЛ3 селективни
Литература
[уреди | уреди извор]- ↑ Ланг Р, Гундлацх АЛ, Кофлер Б (2007). „Тхе галанин пептиде фамилy: рецептор пхармацологy, плеиотропиц биологицал ацтионс, анд имплицатионс ин хеалтх анд дисеасе”. Пхармацол. Тхер. 115 (2): 177–207. ДОИ:10.1016/j.pharmthera.2007.05.009. ПМИД 17604107.
- ↑ Бранцхек ТА, Смитх КЕ, Гералд C, Wалкер МW (2000). „Галанин рецептор субтyпес”. Трендс Пхармацол. Сци. 21 (3): 109–17. ДОИ:10.1016/S0165-6147(00)01446-2. ПМИД 10689365.
- ↑ Рустаy НР, Wренн CC, Киннеy ЈW, Холмес А, Баилеy КР, Сулливан ТЛ, Харрис АП, Лонг КЦ, Сааведра MC, Староста Г, Иннерфиелд ЦЕ, Yанг РЈ, Дреилинг ЈЛ, Цраwлеy ЈН (Јуне 2005). „Галанин импаирс перформанце он леарнинг анд меморy таскс: финдингс фром галанин трансгениц анд ГАЛ-Р1 кноцкоут мице”. Неуропептидес 39 (3): 239–43. ДОИ:10.1016/j.npep.2004.12.026. ПМИД 15944016.
- ↑ Лу X, Росс Б, Санцхез-Алавез M, Зоррилла ЕП, Бартфаи Т (Аугуст 2008). „Пхенотyпиц аналyсис оф ГалР2 кноцкоут мице ин анxиетy- анд депрессион-релатед бехавиорал тестс”. Неуропептидес 42 (4): 387–97. ДОИ:10.1016/j.npep.2008.04.009. ПМИД 18554714.
- ↑ Мазарати А, Лундстрöм L, Солленберг У, Схин D, Лангел У, Санкар Р (Аугуст 2006). „Регулатион оф киндлинг епилептогенесис бy хиппоцампал галанин тyпе 1 анд тyпе 2 рецепторс: Тхе еффецтс оф субтyпе-селецтиве агонистс анд тхе роле оф Г-протеин-медиатед сигналинг”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс 318 (2): 700–8. ДОИ:10.1124/jpet.106.104703. ПМЦ 1508166. ПМИД 16699066.
- ↑ Лернер ЈТ, Санкар Р, Мазарати АМ (Јуне 2008). „Галанин анд епилепсy”. Целлулар анд Молецулар Лифе Сциенцес : ЦМЛС 65 (12): 1864–71. ДОИ:10.1007/s00018-008-8161-8. ПМИД 18500639.
- ↑ Зханг L, Робертсон ЦР, Греен БР, Пруесс ТХ, Wхите ХС, Булај Г (Фебруарy 2009). „Струцтурал Реqуирементс фор а Липоамино Ацид ин Модулатинг тхе Антицонвулсант Ацтивитиес оф Сyстемицаллy Ацтиве Галанин Аналогуес”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy 52 (5): 1310–6. ДОИ:10.1021/jm801397w. ПМЦ 2765488. ПМИД 19199479.
- ↑ Лу X, Барр АМ, Киннеy ЈW, Санна П, Цонти Б, Бехренс MM, Бартфаи Т (Јануарy 2005). „А роле фор галанин ин антидепрессант ацтионс wитх а фоцус он тхе дорсал рапхе нуцлеус”. Процеедингс оф тхе Натионал Ацадемy оф Сциенцес оф тхе Унитед Статес оф Америца 102 (3): 874–9. ДОИ:10.1073/pnas.0408891102. ПМЦ 545581. ПМИД 15647369.
- ↑ Барр АМ, Киннеy ЈW, Хилл МН, Лу X, Бирос С, Ребек Ј, Бартфаи Т (Септембер 2006). „А новел, сyстемицаллy ацтиве, селецтиве галанин рецептор тyпе-3 лиганд еxхибитс антидепрессант-лике ацтивитy ин прецлиницал тестс”. Неуросциенце Леттерс 405 (1-2): 111–5. ДОИ:10.1016/j.neulet.2006.06.033. ПМИД 16854525.
- ↑ Лу X, Схаркеy L, Бартфаи Т (Јуне 2007). „Тхе браин галанин рецепторс: таргетс фор новел антидепрессант другс”. ЦНС & Неурологицал Дисордерс Друг Таргетс 6 (3): 183–92. ДОИ:10.2174/187152707780619335. ПМИД 17511615.
- ↑ Кутеева Е, Хöкфелт Т, Wарди Т, Огрен СО (Јуне 2008). „Галанин, галанин рецептор субтyпес анд депрессион-лике бехавиоур”. Целлулар анд Молецулар Лифе Сциенцес : ЦМЛС 65 (12): 1854–63. ДОИ:10.1007/s00018-008-8160-9. ПМИД 18500640.
- ↑ Кутеева Е, Wарди Т, Лундстрöм L, Солленберг У, Лангел У, Хöкфелт Т, Огрен СО (Оцтобер 2008). „Дифферентиал роле оф галанин рецепторс ин тхе регулатион оф депрессион-лике бехавиор анд моноамине/стресс-релатед генес ат тхе целл бодy левел”. Неуропсyцхопхармацологy : Оффициал Публицатион оф тхе Америцан Цоллеге оф Неуропсyцхопхармацологy 33 (11): 2573–85. ДОИ:10.1038/sj.npp.1301660. ПМИД 18172432.
- ↑ Цеиде СЦ, Тремблеау L, Хаберхауер Г, Сомогyи L, Лу X, Бартфаи Т, Ребек Ј (Новембер 2004). „Сyнтхесис оф галмиц: а нонпептиде галанин рецептор агонист”. Процеедингс оф тхе Натионал Ацадемy оф Сциенцес оф тхе Унитед Статес оф Америца 101 (48): 16727–32. ДОИ:10.1073/pnas.0407543101. ПМЦ 534730. ПМИД 15557002.
- ↑ Рајарао СЈ, Платт Б, Сукофф СЈ, Лин Q, Бендер ЦН, Ниеуwенхуијсен БW, Ринг РХ, Сцхецхтер ЛЕ, Росензwеиг-Липсон С, Беyер ЦЕ (Оцтобер 2007). „Анxиолyтиц-лике ацтивитy оф тхе нон-селецтиве галанин рецептор агонист, галнон”. Неуропептидес 41 (5): 307–20. ДОИ:10.1016/j.npep.2007.05.001. ПМИД 17637475.
- ↑ Булај Г, Греен БР, Лее ХК, Робертсон ЦР, Wхите К, Зханг L, Соцханска M, Флyнн СП, Сцхолл ЕА, Пруесс ТХ, Смитх MD, Wхите ХС (Децембер 2008). „Десигн, сyнтхесис, анд цхарацтеризатион оф хигх-аффинитy, сyстемицаллy-ацтиве галанин аналогуес wитх потент антицонвулсант ацтивитиес”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy 51 (24): 8038–47. ДОИ:10.1021/jm801088x. ПМИД 19053761.
- ↑ Wхите ХС, Сцхолл ЕА, Клеин БД, Флyнн СП, Пруесс ТХ, Греен БР, Зханг L, Булај Г (Април 2009). „Девелопинг новел антиепилептиц другс: цхарацтеризатион оф НАX 5055, а сyстемицаллy-ацтиве галанин аналог, ин епилепсy моделс”. Неуротхерапеутицс : тхе Јоурнал оф тхе Америцан Социетy фор Еxпериментал НеуроТхерапеутицс 6 (2): 372–80. ДОИ:10.1016/j.nurt.2009.01.001. ПМИД 19332332.
- ↑ Рунессон Ј, Саар I, Лундстрöм L, Јäрв Ј, Лангел У (2009). „А новел ГалР2-специфиц пептиде агонист”. Неуропептидес 43 (3): 187–92. ДОИ:10.1016/j.npep.2009.04.004. ПМИД 19467704.
- ↑ Огрен СО, Кутеева Е, Хöкфелт Т, Кехр Ј (2006). „Галанин рецептор антагонистс : а потентиал новел пхармацологицал треатмент фор моод дисордерс”. ЦНС Другс 20 (8): 633–54. ПМИД 16863269.
- ↑ Сwансон ЦЈ, Блацкбурн ТП, Зханг X, Зхенг К, Xу ЗQ, Хöкфелт Т, Wолинскy ТД, Конкел МЈ, Цхен Х, Зхонг Х, Wалкер МW, Цраиг ДА, Гералд ЦП, Бранцхек ТА (Новембер 2005). „Анxиолyтиц- анд антидепрессант-лике профилес оф тхе галанин-3 рецептор (Гал3) антагонистс СНАП 37889 анд СНАП 398299”. Процеедингс оф тхе Натионал Ацадемy оф Сциенцес оф тхе Унитед Статес оф Америца 102 (48): 17489–94. ДОИ:10.1073/pnas.0508970102. ПМЦ 1283534. ПМИД 16287967.
Спољашње везе
[уреди | уреди извор]- „Галанински рецептори”. ИУПХАР база података рецептора и јонских канала. Интернационална унија за базну и клиничку фармакологију. Архивирано из оригинала на датум 2016-03-03.
- МеСХ Галанин+Рецепторс