Esketamina
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C13H16ClNO | ||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
237,73 g/mol | ||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
Esketamina (S)-ketamina – organiczny związek chemiczny, jeden z dwóch enancjomerów ketaminy, który wykazuje silniejsze działanie wobec receptora NMDA od mieszaniny racemicznej[2].
Zatwierdzona w 2019 roku w Stanach Zjednoczonych do leczenia depresji[3]. W tym samym roku preparat Spravato zawierający esketaminę przyjmowaną donosowo został dopuszczony do sprzedaży na terenie Unii Europejskiej[4][5].
Esketamina zmniejsza objawy depresyjne w ciągu godzin od podania, w przeciwieństwie do innych leków, które zaczynają działać po kilku tygodniach[5].
Sytuacja w Polsce
[edytuj | edytuj kod]Esketamina w Polsce stosowana jest w skojarzeniu z SSRI lub SNRI w dużej depresji lekoopornej u osób dorosłych[5]. Od 1 lipca 2023 roku terapia preparatem Spravato jest refundowana w Programie Lekowym B.147[6].
Działania niepożądane
[edytuj | edytuj kod]Najczęściej stwierdzane[5]:
- zawroty głowy (31%)
- zaburzenia dysocjacyjne (27%)
- nudności (27%)
- ból głowy (23%)
- senność (18%)
- zaburzenia smaku (18%)
- uczucie wirowania (16%)
- niedoczulica (11%)
- wymioty (11%)
- zwiększanie ciśnienia krwi (10%)
Metabolity
[edytuj | edytuj kod]Dotychczasowe poszukiwania substancji odznaczających się antydepresyjnym efektem ketaminy bez jej efektów psychodelicznych nie były owocne. Badania te koncentrowały się na substancjach oddziałujących na receptor NMDA. U myszy metabolit ketaminy, hydroksynorketamina, wykazuje silne właściwości antydepresyjne i nie powoduje skutków ubocznych. Pośrednio pobudza on także inne receptory kwasu glutaminowego[4][7][8].
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ Esketamine, karta charakterystyki, European Directorate for the Quality of Medicines & Healthcare, 3 kwietnia 2023 [dostęp 2023-12-08] (ang.).
- ↑ Rainer Kohrs, Marcel E. Durieux, Ketamine. Teaching an Old Drug New Tricks, „Anesthesia and Analgesia”, 87 (5), 1998, s. 1186–1193, DOI: 10.1213/00000539-199811000-00039, PMID: 9806706 (ang.).
- ↑ FDA approves new nasal spray medication for treatment-resistant depression; available only at a certified doctor’s office or clinic [online], U.S. Food and Drug Administration, 5 marca 2019 [dostęp 2019-03-30] (ang.).
- ↑ a b Izabela Radwan, Esketamina – szansa w leczeniu depresji lekoopornej, „Pharmacopola” (6/2021), s. 27–30.
- ↑ a b c d Spravato 28 mg nasal spray, solution, charakterystyka produktu leczniczego, Janssen-Cilag International (ang.).
- ↑ Obwieszczenie Ministra Zdrowia z dnia 30 sierpnia 2023 r. w sprawie wykazu refundowanych leków, środków spożywczych specjalnego przeznaczenia żywieniowego oraz wyrobów medycznych na 1 września 2023 r., „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia”, poz. 73, 2023, Dz. Urz. Min. Zdr. 2023.73.
- ↑ Nagendra S. Singh i inni, What is hydroxynorketamine and what can it bring to neurotherapeutics?, „Expert Review of Neurotherapeutics”, 14 (11), 2014, s. 1239–1242, DOI: 10.1586/14737175.2014.971760, PMID: 25331415, PMCID: PMC5990010 (ang.).
- ↑ Panos Zanos i inni, NMDAR inhibition-independent antidepressant actions of ketamine metabolites, „Nature”, 533 (7604), 2016, s. 481–486, DOI: 10.1038/nature17998, PMID: 27144355, PMCID: PMC4922311, Bibcode: 2016Natur.533..481Z (ang.).
