Naltrekson

Naltrekson
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	17-(cyklopropylometylo)-4,5α-epoksy-3,14-dihydroksymorfinan-6-on
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Naltrexoni hydrochloridum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C20H23NO4
Masa molowa	341,40 g/mol
Wygląd	krystaliczne ciało stałe
	Identyfikacja
Numer CAS	16590-41-3
PubChem	5360515
DrugBank	DB00704
SMILES
	C1CC1CN2CCC34C5C(=O)CCC3(C2CC6=C4C(=C(C=C6)O)O5)O
InChI
	InChI=1S/C20H23NO4/c22-13-4-3-12-9-15-20(24)6-5-14(23)18-19(20,16(12)17(13)25-18)7-8-21(15)10-11-1-2-11/h3-4,11,15,18,22,24H,1-2,5-10H2/t15-,18+,19+,20-/m1/s1
	InChIKey
	DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	nierozpuszczalny (wolna zasada); 100 g/l (chlorowodorek)
	w innych rozpuszczalnikach
	etanol
Temperatura topnienia	168–170 °C (wolna zasada); 274-276 °C (chlorowodorek)
logP	1,92
Kwasowość (pKa)	9,93 (ArOH)
Zasadowość (pKb)	pKBH+ = 8,38 (NH+; )
Niebezpieczeństwa
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	Na podstawie podanego źródła; chlorowodorek
	Szkodliwy; (Xn)
Zwroty R	R22
Zwroty S	S22, S36
Numer RTECS	QD2160000
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N07BB04 N02AA56
	Multimedia w Wikimedia Commons

Naltrekson – organiczny związek chemiczny, analog kodeiny, odwrotny agonista receptorów opioidowych. Stosowany jest w leczeniu uzależnienia od opioidów i od alkoholu.

Mechanizm działania

Naltrekson jest odwrotnym agonistą receptorów opioidowych o okresie półtrwania dłuższym niż nalokson. Wykazuje silne działania antagonistyczne na receptory μ, nieco słabsze działanie na receptory κ i znacznie słabsze działanie na receptor δ.

Metabolizm

Naltrekson jest metabolizowany w wątrobie przy udziale dehydrogenazy dihydrodiolowej, bez udziału izoenzymów cytochromu P450.

Wskazania

Używany w terapii odwykowej u pacjentów uzależnionych od opioidów (dawki przekraczające 50 mg)^[3]. W uzależnieniu od alkoholu stosuje się dawkę 50 mg, 100 mg w dni większego ryzyka picia alkoholu. Standardowo leczenie uzależnienia od alkoholu trwa 3 miesiące^[4].

W przypadku tzw. terapii naltreksonem w niskiej dawce (ang. low dose naltrexone)^[5] stosuje się ok. 3–5 mg substancji na dobę^[6], jednakże skuteczność takich działań nie jest potwierdzona naukowo. Sam wpływ naltreksonu na skuteczność terapii uzależnień bywa kwestionowany^[7].

Naltrekson został zsyntetyzowany w 1965 roku przez koncern DuPont. W sprzedaży jest dostępny w postaci tabletek, implantów podskórnych oraz zastrzyków domięśniowych^[5].

W badaniach pilotażowych potwierdzono skuteczność naltreksonu (podawanego dożylnie) na grupie osób z zaburzeniami osobowości typu borderline i z zaburzeniami depersonalizacyjnymi^[8].

Przypisy

↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ Naltrexone, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 5360515 [dostęp 2021-07-27] (ang.).
↑ Naltrekson (nr N3136) w katalogu produktów Sigma-Aldrich (Merck). [dostęp 2011-02-12].
↑ MarcinM. Ziółkowski MarcinM., JanuszJ. Rybakowski JanuszJ., Naltrekson w leczeniu uzależnienia alkoholowego, „Alkoholizm i Narkomania”, 9 (1), 1996, s. 105–115 [dostęp 2021-07-27] .
↑ Bogusław Habrat: Leki stosowane w leczeniu uzależnień. W: Adam Bilikiewicz, Stanisław Pużyński, Jacek Wciórka, Janusz Rybakowski: Psychiatria. T. 3. Wrocław: Urban & Parner, 2011, s. 169. ISBN 978-83-7609-110-5.
↑ ^a ^b TeresaT. Wereżyńska-Bolińska TeresaT., Program leczenia blokerem receptorów opioidowych [online], narkomania.org.pl [dostęp 2013-09-28] .
↑ M.M. Gironi M.M. i inni, A pilot trial of low-dose naltrexone in primary progressive multiple sclerosis, „Multiple Sclerosis”, 14 (8), 2008, s. 1076–1083, DOI: 10.1177/1352458508095828, PMID: 18728058 [dostęp 2021-07-27] (ang.).
↑ KarinaK. Steinbarth-Chmielewska KarinaK., HelenaH. Baran-Furga HelenaH., Klinika i farmakoterapia uzależnień od opiatów i środków psychostymulujących, „Farmakologia w Ppsychiatrii i Neurologii”, 24 (1), 2008, s. 33-42 [dostęp 2021-07-27] .
↑ Koncepcje zaburzeń dysocjacyjnych i ich leczenie, [w:] LidiaL. Cierpiałkowska LidiaL., Psychopatologia, wyd. 3, Łódź: Wydawnictwo Naukowe Scholar Spółka z o.o., 2014 (seria Wykłady z Psychologii, t. 15), ISBN 978-83-7383-284-8 .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[PubChem-1] ↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ Naltrexone, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 5360515 [dostęp 2021-07-27] (ang.).

[Sigma-2] Naltrekson (nr N3136) w katalogu produktów Sigma-Aldrich (Merck). [dostęp 2011-02-12].

[AiN-3] MarcinM. Ziółkowski MarcinM., JanuszJ. Rybakowski JanuszJ., Naltrekson w leczeniu uzależnienia alkoholowego, „Alkoholizm i Narkomania”, 9 (1), 1996, s. 105–115 [dostęp 2021-07-27] .

[Habrat-4] Bogusław Habrat: Leki stosowane w leczeniu uzależnień. W: Adam Bilikiewicz, Stanisław Pużyński, Jacek Wciórka, Janusz Rybakowski: Psychiatria. T. 3. Wrocław: Urban & Parner, 2011, s. 169. ISBN 978-83-7609-110-5.

[TWB-5] TeresaT. Wereżyńska-Bolińska TeresaT., Program leczenia blokerem receptorów opioidowych [online], narkomania.org.pl [dostęp 2013-09-28] .

[Gironi-6] M.M. Gironi M.M. i inni, A pilot trial of low-dose naltrexone in primary progressive multiple sclerosis, „Multiple Sclerosis”, 14 (8), 2008, s. 1076–1083, DOI: 10.1177/1352458508095828, PMID: 18728058 [dostęp 2021-07-27] (ang.).

[S-C-7] KarinaK. Steinbarth-Chmielewska KarinaK., HelenaH. Baran-Furga HelenaH., Klinika i farmakoterapia uzależnień od opiatów i środków psychostymulujących, „Farmakologia w Ppsychiatrii i Neurologii”, 24 (1), 2008, s. 33-42 [dostęp 2021-07-27] .

[Psychopatologia-8] Koncepcje zaburzeń dysocjacyjnych i ich leczenie, [w:] LidiaL. Cierpiałkowska LidiaL., Psychopatologia, wyd. 3, Łódź: Wydawnictwo Naukowe Scholar Spółka z o.o., 2014 (seria Wykłady z Psychologii, t. 15), ISBN 978-83-7383-284-8 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]