Amikacina
| Amikacina | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C22H43N5O13 |
| Massa molecolare (u) | 585,603 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 253-538-5 |
| Codice ATC | D06 |
| PubChem | 37768 |
| DrugBank | DBDB00479 |
| SMILES | C1C(C(C(C(C1NC(=O)C(CCN)O)OC2C(C(C(C(O2)CO)O)N)O)O)OC3C(C(C(C(O3)CN)O)O)O)N |
| Dati farmacocinetici | |
| Legame proteico | 20% |
| Escrezione | via renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
L’ Amikacina è un principio attivo antibiotico appartenente al gruppo degli amminoglicosidi, di indicazione specifica contro le infezioni da Gram negativo per cui la gentamicina, molecola di prima scelta, non ha dato gli effetti sperati.
Meccanismo di azione
Come per tutti gli aminoglicosidi, non viene assorbito dall'apparato gastrointestinale, per cui la somministrazione orale porta ad un'azione localizzata nell'intestino. A causa di questa specifica particolarità, l'unica somministrazione permessa è quella parenterale.
Come tutti gli aminoglisidi, l'Amikacina si lega al ribosoma batterico, precisamente alla subunità 30S impedendo l'allungamento del peptidil-tRNA. Essendo la amikacina, un derivato semisintetico della Kanamicina derivato dalla sostituzione dell N1 aminociclitolico della Kanamicina A con un alfa idrossi gamma aminobutirrile, è attiva su numerosi ceppi batterici resistenti alla kanamicina, alla sisomicina e alti aminoglicosidi naturali grazie ai loro N1-sostituenti che impediscono stericamente il legame agli enzimi inattivanti.
L'eliminazione è prevalentemente renale; la tossicità degli aminoglicosidi si manifesta a livello renale e a livello dell'orecchio interno, con disturbi dell'equilibrio e dell'udito. L'entità degli effetti indesiderati dipende dalle dosi e dalla durata del trattamento.
Controindicazioni
Sconsigliato in soggetti con insufficienza renale, da evitare in caso di gravidanza e uso prolungato. Particolare attenzione va prestata in soggetti quali bambini e anziani. Non utilizzare con farmaci miorilassanti.
Dosaggi
- 20 mg/kg in unica somministrazione giornaliera, per aumentarne l'efficacia e ridurne la nefrotossicità. Durata del trattamento da 5 a 10 giorni. In caso di insufficienza renale andrebbe somministrato a dì alterni. Solitamente viene utilizzato in associazione con altri antibiotici.
Raramente può essere somministrata per via endocranica, intrarachidea e intraperitoneale.
Effetti indesiderati
Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano ipomagnesiemia, comparsa di colite, stomatite, nausea, rash cutaneo, senso di vomito. Come altri aminoglucosidi è conosciuta, oltre alla nefro-tossicità, l'oto-tossicità.
Interazione con altri farmaci
Mentre è sinergica con gli antibiotici β-lattamici è sconsigliata con farmaci oto-tossici e nefro-tossici come altri aminoglucosidi, amfotericina B, colistina, vancomicina... Per evitare un potenziamento dell'azione di blocco di tale farmaco vanno evitati bloccanti muscolari.
Bibliografia
- British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
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Collegamenti esterni
- (EN) amikacin, su Enciclopedia Britannica, Encyclopædia Britannica, Inc.
